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用藥參考

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藥物基礎(chǔ)知識
來源:普特威集團 日期:2017-04-08


一、抗生素:

抗生素(曾稱抗菌素)是指細菌、真菌、放線菌等微生物在生長繁殖過程中的代謝產(chǎn)物。在很低的濃度下即能抑制或殺滅其他微生物的化學物質(zhì)。主要包括以下幾類:

(一) β-內(nèi)酰胺類:

β-內(nèi)酰胺類是指其化學結(jié)構(gòu)含有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一類抗生素。臨床常用的包括青霉素類和頭孢菌類。

1、青霉素類:是從青霉素的培養(yǎng)液中提取的含有多種有效成分,殺菌力強,毒性低的一種有機酸,主要通過抑制細菌細胞壁的合成而起到殺菌作用。

主要包括: 青霉素鈉(鉀) 氨芐西林、阿莫西林等。

2、頭孢菌素類:是從頭孢菌培養(yǎng)液中提取的頭孢菌素C經(jīng)水解生成頭孢菌素母核-7-氨基頭孢氨酸(7-ACA),經(jīng)對其側(cè)鏈進行改造而合成的一系列化合物。

主要包括: 頭孢噻呋、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢曲松等。
(
二)氨基糖苷類

氨基糖苷類是由鏈球菌或小單孢菌或經(jīng)半合成制得的一類水溶性的堿性抗菌素,對需氧革蘭氏陰性菌作用強,對厭氧菌無效。主要通過抑制細菌蛋白質(zhì)的合成,使細胞膜的通透性增強,使胞內(nèi)物質(zhì)外滲導致細菌死亡而起到殺菌作用。

主要包括: 硫酸新霉素、硫酸鏈霉素、硫酸慶大霉素、硫酸安普霉素、鹽酸大觀霉素等
(
三)四環(huán)素類

四環(huán)素類使由鏈霉菌產(chǎn)生或經(jīng)半合成制得的一類堿性廣譜抗生素,進入菌體后可逆性地與細菌核糖體30S亞基上的受體結(jié)合、干擾tRNA與mRNA-核糖體復合體上的受體結(jié)合,阻止肽鏈延長而抑制蛋白質(zhì)合成,從而抑制細菌的繁殖。

主要包括:金霉素、四環(huán)素、土霉素、米諾環(huán)素、多西環(huán)素等
(四)大環(huán)內(nèi)酯類

大環(huán)內(nèi)酯類是由鏈霉素產(chǎn)生或半合成的一類弱堿性抗生素,具有14-16元環(huán)內(nèi)酯結(jié)構(gòu)。通過與細菌核糖體50S亞單位可逆性結(jié)合,阻斷轉(zhuǎn)肽作用核mRNA位移而抑制細菌蛋白質(zhì)合成,從而起到抑菌(或殺菌)作用。

主要包括: 紅霉素 泰樂霉素 替米考星 吉他霉素等
(五)酰氨醇類(氯霉素類)

酰氨醇類又稱氯霉素類抗生素,主要通過不可逆的結(jié)合于細菌核糖體50S亞基的受體部位,阻斷肽?;D(zhuǎn)移,抑制肽鏈延伸,干擾蛋白質(zhì)合成,而產(chǎn)生抗菌作用,主要作用于革蘭氏陰性菌。

主要包括: 氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等
(六)林可胺類(林可霉素類)

林可胺類是從鏈霉菌發(fā)酵液中提取的一類高脂溶性的堿性化合物。

主要包括: 鹽酸林可霉素等。
(七)多肽類  主要包括: 硫酸黏菌素 桿菌肽鋅 恩拉霉素等
(八)其他類  延胡索酸泰妙菌素等

二、合成抗菌素

合成抗菌素是指由人工合成的抗菌素磺胺類(1935年至今)磺胺類藥物是指由人工合成抗菌譜廣、性質(zhì)穩(wěn)定但易產(chǎn)生抗藥性、不良反應較多的一類化學治療藥物,主要通過抑制葉酸的合成而抑制細菌的生長繁殖。

臨床依據(jù)吸收情況和應用部位可分為:

A、腸道易吸收的磺胺藥:磺胺噻唑ST、磺胺嘧啶SD、磺胺喹噁啉SQ、磺胺二甲嘧啶SM2、磺胺異噁唑STZ、磺胺甲噁唑SMZ、磺胺間甲氧嘧啶SMM、磺胺對甲嘧啶SMD等;

B、腸道難吸收的磺胺藥:磺胺咪SG、琥磺噻唑SST、酞磺噻唑PST等;

C、外用磺胺藥:磺胺酯酰鈉SA-Na、磺胺嘧啶銀SD-Ag等

:抗菌增效劑:甲氧芐啶(TMP)、二甲氧芐啶(DVD)等

三、喹諾酮類(1962年至今)喹諾酮類是由人工合成的具有4-喹諾酮環(huán)基本結(jié)構(gòu)的殺菌性抗菌素。通過作用于細菌的DNA螺旋酶,使細菌DNA不能形成超螺旋,染色體受損,從而產(chǎn)生殺菌作用。 主要包括:恩諾沙星 環(huán)丙沙星 沙拉沙星 甲磺酸達氟沙星 鹽酸二氧沙星 諾氟沙星等等。其他合成抗菌素主要包括: 乙酰甲喹 喹乙醇 鹽酸小檗堿、鳥洛托品等。




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